Új rákellenes hatóanyagot fejlesztettek ki az ELTE kutatói
Új rákellenes hatóanyagot fejlesztettek ki az ELTE kutatói

Kimagasló aktivitású, kis dózisban alkalmazható új magyar rákellenes gyógyszermolekula-jelöltet fejlesztettek ki az ELTE kutatói a Szint-Plusz Tématerületi Kiválósági Program keretében.

Az ELTE közleménye szerint, a Szerves Kémiai Tanszék munkatársai TBP-333 kódnéven, két fluor- és egy klóratommal speciális módon helyettesített származékot fejlesztettek ki mint minden eddiginél hatékonyabb rákellenes hatóanyagjelöltet. A kutatók emlékeztettek arra, hogy a tumoros megbetegedések világszerte a vezető halálozási okok között szerepelnek. Az 1990-es évektől kezdve ugrásszerűen megemelkedett a rákbetegek aránya, 2022-ben a rákos megbetegedések miatt bekövetkező halálesetek összesített száma az EU tagállamaiban és az Egyesült Királyságban megközelítette a másfél milliót.

A rákos elváltozások kezelése komoly kihívást jelent. A hagyományos kemoterápiás kezelések során gyógyszerként olyan hatóanyagokat alkalmaznak, amelyek elpusztítják ugyan a tumoros sejtek többségét, de az egészséges sejteket is jelentős mértékben károsítják, miközben számos mellékhatást okoznak. További súlyos probléma az áttétek megjelenésével járó daganatok újbóli kifejlődése és a kemoterápiás szerekkel szemben gyakran kialakuló rezisztencia is.

Ezért az utóbbi években kiemelkedő szerep jutott a célzott onkológiai terápiás eljárásoknak, amelyek során a felhasznált szer a sejtciklus szabályozásában hibásan működő rákos sejtek kontrollálatlan osztódását molekuláris szinten gátolva leállítja a daganatsejt növekedését. Ezek a kezelések meghatározott sejten belüli molekuláris célpontokra, például fehérjékre irányulnak. Az elmúlt években törzskönyvezett ilyen hatású gyógyszermolekulák közé tartoznak a ClpP fehérjét célba vevő, az Egyesült Államokban kifejlesztett kismolekulás potenciális rákellenes imipridononok, amelyek legismertebb képviselői az ONC-201 és ONC-212.

Az ELTE Természettudományi Karán is folynak rákellenes hatóanyagok kifejlesztésére irányuló kutatások a Szint-Plusz Tématerületi Kiválósági Program támogatásával. Az új magyar szer hatása az összehasonlító tesztek szerint jelentős mértékben meghaladja az amerikai fejlesztők legígéretesebb hatóanyagjelöltjeként tekintett ONC-212-ét.

A kemoterápiás kezelésekkel szemben nagymértékű rezisztenciát mutató PANC-1 hasnyálmirigy karcinóma sejtekkel szemben a TBP-333 vegyület a szervezetet toxicitás szempontjából, jóval kevésbé megterhelő módon, így a káros mellékhatások várható háttérbe szorítása mellett, már kisebb dózisban is kifejti a tumorellenes hatást, mint az ONC-212, amelynél mintegy 4000-szer hatékonyabb.

(ELTE)

search icon